MEDICAMENTOS DEL APARATO DIGESTIVO

ANTIACIDOS
HIDROXIDO DE MAGNESIO: Es comúnmente utilizado como antiácido o como laxante. Se obtiene al mezclar óxido de magnesio con agua.

HIDROXIDO DE ALUMINIO: El hidróxido de aluminio es anfotérico. En condiciones fuertemente ácidas, se forma Al(OH)2+ y en condiciones fuertemente básicas, se forma Al(OH)4-. Éstos son los principales iones en soluciones diluidas; en soluciones concentradas, se forman los iones poliméricos que pueden ser bastante complejos.
Cuando es usado, el hidróxido de aluminio neutraliza el exceso del ácido.

FARMACOLOGIA: Es usado como un antiácido. Este se enlaza con el exceso de ácido en el estómago, por lo tanto reduciendo su acidez. También sirve para eliminar la sudoración. Esta disminución de la acidez del contenido del estómago puede ayudar a aliviar los síntomas de úlceras, pirosis o dispepsia. A diferencia de otros antiácidos, el hidróxido de aluminio no produce gases de CO2, no causa eructos y, por la efectividad de la reacción de neutralización, no es frecuente la aparición de una alcalosis metabólica. Sin embargo, las sales de aluminio, como el cloruro de aluminio, pueden producir estreñimiento, por lo que se acostumbra añadir otros medicamentos, como el carbonato de magnesio, para minimizar el impacto sobre la función intestinal.
En pacientes con una insuficiencia renal, este compuesto también es usado como quelante de fosfato para controlar los niveles de fosfato en la sangre. Sin embargo, hay evidencias de que el consumo excesivo de aluminio puede contribuir a la aparición de enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Alzheimer.

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES: Son medicamentos cuya acción principal es la reducción pronunciada y duradera de la producción de ácido en el jugo gástrico. Este grupo de fármacos ha sustituido a otros con efecto similar pero con un mecanismo de acción diferente llamados antagonistas de receptor de H2. Estos medicamentos están entre los más vendidos en el mundo debido a su eficacia y seguridad. Los inhibidores de la bomba de protones son bases débiles lipofílicos y, estructuralmente, todos estos fármacos son distintas variantes del benzimidazol.

USO CLINICO: Dispepsia, Úlcera péptica, Síndrome de Zollinger-Ellison, Reflujogastroesofágico, Esófago de Barrett y Gastritis.

MECANISMO DE ACCION: Los inhibidores de la bomba de protones actúan bloqueando irreversiblemente la ATPasa (H+/K+ ATPasa) de membrana, una enzima que intercambia hidrógeno por potasio a ambos lados de la bicapa lipídica, llamada también bomba de protones. Esta enzima participa en la etapa terminal de la secreción de protones en el estómago, y es directamente responsable de la secreción de iones H+ al lúmen del estómago, haciéndola una diana ideal para la inhibición de la secreción ácida.

La utilización de esta etapa final como blanco, así como la naturaleza irreversible de la inhibición, hace de esta clase de fármacos que sean más efectivos que los antagonistas de H2. Reducen la secreción ácida entre un 90-99% por 24 horas.

FARMACOCINETICA: Generalmente, la absorción de estos inhibidores no se ve afectada por la co-administración con comida. El rango de absorción de omeprazol, no obstante disminuye concomitantemente con la entrada de comida. Adicionalmente, la absorción de lansoprazol o esomeprozol disminuye y se retrasa por comida.
La vida media de estos inhibidores está entre las 0.5-2 horas; de cualquier forma, el efecto de una simple dosis sobre la secreción de ácidos persiste unos 2-3 días. Esto es debido a la acumulación del fármaco en las células parietales y a la naturaleza irreversible de la inhibición.

OMEPRAZOL: Es usado en el tratamiento de la dispepsia, úlcera péptica, enfermedades de reflujo gastroesofágico y el síndrome de Zollinger-Ellison.
Actúa sobre las células oxínticas de la mucosa gástrica, inhibiendo hasta un 80% la secreción de HCl.

USO CLINICO: Úlcera péptica, Úlcera péptica inducida por antiinflamatorios no esteroideos, Enfermedad por reflujo gastroesofágico, Síndrome de Zollinger-Ellison y
Disminuye la produccion de líquido cefalorraquideo.

USO EN LA ERRADICACION DE HELICOBACTER PYLORI: El Omeprazol es utilizado en la triple terapia combinado con los antibióticos claritromicina y amoxicilina (o metronidazol en pacientes hipersensibles a la penicilina) para la erradicación de Helicobacter pylori.[1] Infecciones por H. pylori son la mayor causa de úlceras, tanto estomacales como duodenales en el mundo.

EFECTOS SECUNDARIOS: Algunos de los efectos secundarios más comunes del omeprazol (aquellos experimentados por más de 1% de quienes lo toman) son dolor de cabeza, diarrea, dolor estomacal, náusea, mareo, dificultad para despertar y pérdida del sueño; aunque en pruebas médicas la incidencia de estos efectos en el omeprazol fue en mayor parte comparable con la del placebo.
Los inhibidores de la bomba de protones pueden asociarse a un riesgo incrementado de fracturas de cadera, y con la diarrea. A los pacientes en cuidado intensivo se les administra como una medida preventiva contra la úlcera, pero este uso también está asociado a un aumento de 30% en la ocurrencia de pneumonía.
Otros efectos secundarios pueden incluir la interferencia con la regeneración de los huesos y la reducción en la asimilación de la vitamina B12.

CONTRAINDICACIONES: El omeprazol no debe administrarse durante el embarazo o durante la lactancia materna, excepto cuando su uso es considerado esencial por un profesional especializado de la salud. En el tratamiento de la úlcera gástrica, debe descartarse la posibilidad de malignidad antes de iniciar el tratamiento.

El omeprazol está contraindicado en pacientes que hayan tenido reacciones de hipersensibilidad al medicamento en el pasado. No se recomienda el uso durante períodos prolongados superiores a 8 semanas, excepto en el Síndrome de Zollinger-Ellison y bajo supervisión médica.

PANTOPRAZOL: Es un medicamento inhibidor de la bomba de protones en el estómago usado en el tratamiento a corto plazo de las erosiones y úlceras causadas por enfermedades de reflujo gastroesofágico. También se indica para el tratamiento de enfermedades en la que el organismo produce un exceso de ácido gástrico, como en el síndrome de Zollinger-Ellison. El tratamiento inicial dura por lo general, ocho semanas, después del cual puede que sea considerado una etapa de mantenimiento también de unas 8 semanas.

FARMACOLOGIA: Desde una perspectiva farmacocinética el pantoprazol es una droga ideal porque tiene una biodisponibilidad alta, cercana al 77% y una vida media corta de aproximadamente 2 horas. La presentación intravenosa tiene las mismas características que la presentación oral, en el que solo actúan sobre la secreción de ácido activa y no sobre las vesículas intracelulares que no se han activado aún.

EFECTOS ADVERSOS: Los inhibidores de la bomba de protones son medicinas bien toleradas, incluyendo el pantoprazol, siendo la aparición de reacciones adversas en menos del 5% de la población. Las reacciones más frecuentes son dolor de cabeza, diarrea, dolor abdominal y, raramente, picazón e hinchazón.[1] Es un medicamento que puede afectar ciertos examenes de laboratorio, incluyendo pruebas de drogas ilícitas en la orina.
No se conocen suficientes datos de la seguridad y efectividad del rabeprazol en pacientes pediátricos menores de 18 años, por lo que su uso en esta población de pacientes no es recomendada.

INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES H2: Son medicamentos usados para el bloqueo de las acciones de la histamina a nivel de los receptores sobre las células parietales en el estómago, conllevando a una disminución en la producción de ácido del jugo gástrico. Son medicamentos indicados en el tratamiento de la dispepsia, aunque su uso ha disminuido desde la aparición de los más efectivos inhibidores de la bomba de protones. Al igual que los antagonistas de los receptores H1, estas sustancias son antagonistas inversos de los receptores histamínicos, es decir, al unirse competitivamente al receptor, causa que este ejerza funciones opuestas a las normales.

MECANISMO DE ACCION: Los antagonistas H2 suprimen la secreción de ácido clorhídrico producido por las células parietales del estómago. Sus funciones ocurren al bloquear la unión de la histamina, liberadas por las células ECL estomacales, con el receptor H2 de la célula parietal, impidiendo la secreción de HCl. Por otro mecanismo, ciertas sustancias que promueven la secreción de HCl, como la gastrina y la acetilcolina, tienen un efecto reducido cuando se bloquean los receptores H2.

FARMACOLOGIA: Se prescriben cuatro antagonistas H2 en el uso clínico, la cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina. Recientemente se ha aprobado en algunos países la administración de la lafutidina como antihistamínico antagaonista H2. Los cuatro agentes se absorben rápidamente del intestino y, con la excepción de la nizatidina, pasan por un metabolismo de primer paso hepático, lo que resulta en una biodisponibilidad cercano a un 50%. Al tener poco metabolismo hepático, la nizatidina tiene una biodisponibilidad cercana al 100%. La vida media de los cuatro agentes está entre 1 y 4 horas y la duración de su efecto depende de la dosis administrada. Los antagonistas H2 se eliminan por una combinación de procesos metabólicos del hígado, la filtración glomerular y la secreción tubular de los riñones. Para pacientes con insuficiencia renal y hepática, se debe regular la dosis

REACCIONES ADVERSAS: Los antagonistas H2 son bien toleradas y las reacciones adversas o efectos secundarios se ven en aproximadamente un 3% de los usuarios, e incluyen diarrea, dolor de cabeza, fatiga, mialgias, y estreñimiento. Con menos frecuencia producen hipotensión arterial. No se han reportado efectos adversos en el feto, pero se sabe que los antagonistas H2 cruzan la placenta y se secretan en la leche materna, de modo que deben ser usados en el embarazo y durante la lactancia solo bajo supervisión médica.

INDICACIONES: Los antagonistas H2 se usan en la medicina clínica para el tratamiento de condiciones gastrointestinales relacionados a la producción de ácido. Algunos de los trastornos para los que se indican los antagonistas H2 son:

Úlcera péptica
Reflujo gastroesofágico
Dispepsia
Úlceras por estrés y su profilaxis

En pacientes con acidez estomacal infrecuente (menos de 3 veces por semana), pueden tomar antiácidos o un antagonista H2 para el alivio sintomático. Los antiácidos toman menos tiempo en lograr su efecto que los antagonistas H2. Por su parte, la ventaja de los antagonistas H2 es la extensión de la duración de su efecto (6–10 horas vs 1–2 horas de los antiácidos), mayor efectividad y el poder ser administrado antes de los alimentos, reduce la ocurrencia de agruras. Para casos de esofagitis erosiva, se indican inhibidores de la bomba de protones, pues se ha demostrado que son más efectivos que los antagonistas H2 terapéuticamente.

RANITIDINA: Es un antagonista H2, uno de los receptores de la histamina, que inhibe la producción de ácido estomacal, comúnmente usado en el tratamiento de la enfermedad de úlcera péptica (PUD) y en la enfermedad del reflujo gastroesofágico (ERGE).

USO CLINICO: La ranitidina se combina con bismuto (actúa como un antibiótico) como sal citrato para tratar infecciones de Helicobacter pylori. Esta combinación es usualmente dada con claritromicina, otro antibiótico.

FARMACOCINETICA: Es absorbido con rapidez luego de su administración oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 1 a 3 horas. Solo un pequeño porcentaje se encuentra unido a proteínas plasmáticas. La ranitidina se encuentra también en preparaciones por vías intravenosa e intramuscular.

ANTIPARASITARIOS: Es un medicamento usado en humanos y animales para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias y parásitos y para el tratamiento de algunas formas de cáncer.

ALBENDAZOL: Es un compuesto derivado de los benzimidazoles, indicado como medicamento en el tratamiento de una variedad de infecciones causadas por parásitos.

MECANISMO DE ACCION: Como antiparasitario, el albendazol causa alteraciones degenerativas en las células del tegumento y del intestino de vermes al unirse a un sitio de unión específico de la tubulina, inhibiendo así la polimerización y ensamblaje de los microtúbulos. La pérdida de los microtúbulos intracelulares conlleva a una deficiente captación de glucosa por los parásitos susceptibles, en especial, en los estadios larvales y adultos, consumiendo así los depósitos de energía del gusano. Los cambios degenerativos en el retículo endoplásmico, la mitocondria de la capa germinal y la subsecuente liberación de lisosomas resulta en una disminución en la producción del ATP, que es la forma energética requerida para la supervivencia de los helmintos. Debido a esa disminución en la producción de energía, el parásito queda inmóvil y, eventualmente, muere.

Se ha demostrado que el albendazol inhibe a la enzima fumarato reductasa, el cual es específico para los helmintos. Esta acción puede ser considerada secundaria al efecto sobre los microtúbulos, debido a la disminuida absorción de glucosa. Esta acción sobre la enzima ocurre especialmente en presencia de un ambiente bajo en NADH, que es una coenzima asociada a muchas reacciones de óxido-reducción.

El albendazol tiene efectos larvicidas en las necatoriasis y efectos ovicidas en la ascariasis, anquilostomiasis y trichuriasis. el último día del mes

DOSIS: Enfermedad hidaditiforme:

Pacientes de 60 kg o más: 400 mg dos veces al día, con comidas.
Pacientes de menos de 60 kg: 15 mg/kg/día dos veces al día con comidas (total máximo diario 800 mg).
Duración: un ciclo de 28 días seguido por un intervalo libre de albendazol de 14 días, para un total de 3 ciclos.

Neurocisticercosis:

Pacientes de 60 kg o más: 400 mg dos veces al día, con comidas.
Pacientes de menos de 60 kg: 15 mg/kg/día dos veces al día con comidas (total máximo diario 800 mg).
Duración: de 8-30 días.

EFECTOS ADVERSOS: El Albendazol puede causar vértigo, cefalea, fiebre, náuseas, vomito, o alopecia temporal.

En raras ocasiones puede causar dolor faríngeo persistente, cefalea severa, convulsiones, problemas visuales, ictericia cutánea o conjuntival, orina obscura, dolor abdominal, problemas de coagulación, cambios de humor, rigidez cervical, cambio en el volumen urinario. También son factibles las reacciones alérgicas.

Pruebas de sangre y función hepática tienen que ser obtenidos regularmente en pacientes que reciben albendazol.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a compuestos de la clase benzimidazoles.

RIESGO EN EL EMBARAZO: No tomar el medicamento en el embarazo, y no embarazarse por un mes después de usar este medicamento. Estudios farmacológicos han demostrado que trazas de albendazol aparecen en el semen. Dado su potencial para teratogenicidad, los fabricantes advierten que los varones deberían usar también adecuada protección.

MEBENDAZOL: Es un fármaco benzimidazol usado para tratar infecciones por anélidos incluyendo oxiuros, nematodos, cestodos, Ancylostoma duodenale, y Trichuris trichiura. Farmacológicamente está clasificado dentro del grupo de los antiparasitarios, sub-grupo de los antihelmínticos.

MECANISMO DE ACCION: Causa la lenta inmovilización y muerte de los helmintos mediante un selectivo e irreversible bloqueo de la glucosa que estos toman y otros nutrientes en los intestinos de los sujetos adultos donde estos habitan.

DOSIS: Dosis oral de 100 mg cada 12 horas durante 3 días, aunque algunas veces es una única dosis de 500 mg., seguida por otra tras dos semanas si la infección no ha terminado. La dosis puede variar dependiendo del tipo de parásito con el que el sujeto esté infectado.

ANTIDIARREICOS

LOPERAMIDA: Es un derivado sintético de la piperidina,[3] se trata de un droga efectiva contra la diarrea generada por una gastroenteritis o una enfermedad inflamatoria del intestino grueso.

MECANISMO DE ACCION: La loperamida es un opioide receptor agonista y actua sobre los receptores μ-opioides en el plexo mientérico del intestino grueso; no afectando al sistema nervioso central tal y como lo hacen otros opioides.
Trabaja cesando la actividad del plexo mientérico lo que hace que disminuya la motilidad tanto circular como longitudinal del músculo liso de las paredes del intestino. Esto hace que se aumente el tiempo de permanencia de las substancias en el intestino, permitiendo que se absorba más agua en la materia fecal. La loperamida también hace descender los movimientos en la masa colónica y suprime la respuesta gastrocólica.

DOSIS: En los adultos se puede hacer un tratamiento inicialmente durante los ataques diarréicos de 4 mg por dosis, seguido de 2 mg después de cada deposición hasta alcanzar un máximo de 16 mg al día.

CONTRAINDICACIONES: No debe administrase este medicamento si se tiene fiebre o si las deposiciones muestran trazas de sangre. No es aconsejable tomar este medicamento durante más de dos días seguidos, en ningún caso debe adminsitrarse a un niño por debajo de los 6 años sin consulta de un médico. Durante su adminsitración debe consumirse agua, para evitar una deshidratación.


PENICILINA: Son antibióticos del grupo de los betalactámicos empleados profusamente en el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles. La mayoría de las penicilinas son derivados del ácido 6-aminopenicilánico, difiriendo entre sí según la sustitución en la cadena lateral de su grupo amino.

PENICILINA SINTETICA: Una de las varias presentaciones de la penicilina producida de modo natural es la bencilpenicilina o penicilina G, la única que se usa clínicamente. A ella se asociaron la procaína y la benzatina para prolongar su presencia en el organismo, obteniéndose las respectivas suspensiones de penicilina G + procaína y penicilina G benzatina, que sólo se pueden administrar por vía intramuscular.
Más tarde, se modificó la molécula de penicilina G para elaborar penicilinas sintéticas, como la penicilina V, que se pueden administrar por vía oral al resistir la hidrólisis ácida del estómago. Sin embargo, el relativamente estrecho espectro de acción de la actividad de la penicilina V hizo que se sintetizaran derivados con acción sobre una más amplia gama de agentes infecciosos. El primer paso fue el desarrollo de la ampicilina, efectiva frente a patógenos Gram positivos y Gram negativos, que además resultó considerablemente económica de adquirir. Otro avance fue el desarrollo de la flucloxacilina, usada contra bacterias productoras de β-lactamasa como los Staphylococcus. Actualmente existen múltiples derivados sintéticos de la penicilina, como la cloxacilina y la amoxicilina, que se administran por vía oral y de las que existe un abuso de consumo por la sociedad en general para autotratamiento de infecciones leves víricas que no precisan terapia antibiótica. Esta situación ha provocado un alto porcentaje de resistencia bacteriana frente a las penicilinas y ha llevado a la ineficacia de los betalactámicos en algunas infecciones graves.

PENICILINAS BIOSINTETICAS O NATURALES: Son aquellas generadas sin intervención biotecnológica. Entre ellas destacan la bencilpenicilina, como producto final de interés terapéutico, y los intermediarios aislables como la isopenicilina N o la penicilina N. Las biosintéticas, en cambio, se producen mediante adición de determinados compuestos en el medio de cultivo del biorreactor empleado durante su producción, es decir, sin que tenga lugar un aislamiento y una modificación química ex vivo. Entre las biosintéticas destacan: la fenoximetilpenicilina, la alilmercaptometilpenicilina y, de nuevo, la bencilpenicilina (pues es posible inducir su síntesis aplicando ciertos precursores en el fermentador).

BENCILPENICILINA O PENICILINA G: Es el estándar de las penicilinas. Por lo general se administra por vía parenteral (intravenosa, intratecal o intramuscular), porque tiende a perder estabilidad con el jugo gástrico del estómago. Debido a que se administra inyectada, se pueden alcanzar mayores concentraciones del medicamento en los tejidos que con la penicilina V o fenoximetilpenicilina. Estas mayores concentraciones se traducen en una mayor eficacia antibacteriana.

Las ventajas de la penicilina G son su bajo costo, su fácil administración, su excelente penetración en los tejidos y su índice terapéutico favorable. En contraste, las desventajas son su degradación por el ácido gástrico, su destrucción por las β-lactamasas bacterianas y su asociación con el desarrollo de reacción adversa en cerca del 10% de los pacientes.

Las indicaciones específicas de la penicilina G incluyen: celulitis, endocarditis bacteriana, gonorrea, meningitis, neumonía por aspiración, absceso pulmonar, neumonía adquirida en la comunidad, sífilis y sepsis en niños.

BENCILPENICILINA PROCAINA: Es una combinación de la penicilina G con un anestésico local, la procaína. Esta combinación tiene como fin reducir el dolor y la incomodidad asociada con la voluminosa inyección intramuscular de penicilina. Tras la administración de una inyección intramuscular, el fármaco se absorbe lentamente en la circulación y se hidroliza a bencilpenicilina. Por ello, es administrada cuando se desea que sus concentraciones sean bajas pero prolongadas. Este antibiótico es muy utilizado en veterinaria.

La penicilina procaínica se indica para todas las infecciones locales graves por estreptococos, bacterias anaerobias, neumococos y gonococos, sífilis, ántrax (como coadyuvante), otitis media aguda purulenta, mastoiditis aguda, amigdalitis aguda por estreptococo hemolítico del grupo A, neumonía neumocócica, absceso peritonsilar y submandibular y gonorrea. Las indicaciones específicas de la procaína penicilina incluyen: sífilis, infecciones del aparato respiratorio donde el paciente no cumple su tratamiento oral, celulitis y erisipela.

En el pasado se usaba para el tratamiento de la gonorrea genitourinaria. Sin embargo, la bacteria Neisseria gonorrhoeae frecuentemente produce β-lactamasas y ha llegado a desarrollar resistencia a la penicilina, por lo que se ha reemplazado por ceftriaxone. También se usaba para el tratamiento de la neumonía neumocóccica no complicada, pero el surgimiento del S. neumoniae penicilino-resistente en algunos países ha limitado su uso.

BENZILPENICILINA BENZATINICA: Es una combinación con benzatina que se absorbe lentamente en la circulación sanguínea después de una inyección intramuscular y luego se hidroliza a bencilpenicilina. Es la primera opción cuando se requiere una concentración baja de bencilpenicilina, permitiendo una acción prolongada del antibiótico por más de 2-4 semanas por cada inyección. La administración de penicilina G benzatínica o benzetacil L-A puede presentar ocasionalmente una reacción alérgica anafiláctica en pacientes hipersensibles. La penicilina G sódica es administrada en casos de difteria, de infecciones del aparato respiratorio o del aparato genital y en ciertas infecciones producidas por Gram negativos, como la meningitis y la endocarditis. Puede causar urticaria, prurito y, muy rara vez, choque anafiláctico. Las indicaciones específicas de la bencilpenicilina benzatínica incluyen:[40] profilaxis de la fiebre reumática y sífilis en fase temprana o latente.

FENOXIMETILPENICILINA O PENICILINA V: Es la única penicilina activa por vía oral. Tiene una actividad menor que la bencilpenicilina, por lo que se administra cuando no se requiere alcanzar concentraciones elevadas en los tejidos.

Con la penicilina oral V, el espectro es prácticamente igual al de la penicilina G: estreptococos, neumococos y Neisseria, algunos anaerobios y estafilococos no productores de penicilinasa. No es inactivada por el jugo gástrico, alcanzándose en poco tiempo concentraciones adecuadas de penicilina en tejidos y plasma sanguíneo. La absorción no está influida por las comidas. Las indicaciones específicas para la penicilina V incluyen: infecciones causadas por Streptococcus pyogenes (como la amigdalitis, la faringitis e infecciones de la piel), profilaxis de la fiebre reumática y gingivitis moderada o severa.
La penicilina V es la primera opción en el tratamiento de infecciones odontológicas. Ocasionalmente puede causar diarreas que no suelen requerir suspensión de la terapia. Rara vez produce reacciones alérgicas severas y suelen ser más leves que con penicilina parenteral.
PENICILINAS SEMISINTETICAS: Las penicilinas semisintéticas son aquellas generadas mediante el aislamiento de un intermediario estable durante una producción microbiológica industrial (fermentación en biorreactores) continuada por la modificación química o enzimática del compuesto aislado.[1] Se dividen según su acción antibacteriana en cinco grupos: resistentes a β-lactamasas, aminopenicilinas, antipseudomonas, amidinopenicilinas y resistentes a β-lactamasas (Gram negativas).

RESISTENTES A B-LACTAMASAS: Estructura química de la meticilina.Su uso es principalmente en infecciones por estafilococos productores de β-lactamasas, como el Staphylococcus aureus. También presentan actividad, aunque reducida, frente a estreptococos, pero carecen de ella frente a enterococos.

METICILINA: Es una penicilina de espectro reducido desarrollada por la farmacéutica Beecham en 1959. Cuando se desarrolló, era especialmente activa contra Gram positivos productores de β-lactamasas como Staphylococcus aureus, si bien el desarrollo de resistencia por parte de estos últimos (Staphylococcus aureus resistente a meticilina (SAMR)) impide actualmente su uso clínico.
Posteriormente aparecieron la oxacilina y la nafcilina para uso parenteral, y dos drogas para uso oral, la cloxacilina y la dicloxacilina.


QUINOLONAS: Las quinolonas son un grupo de antibióticos de amplio espectro.

MECANISMO DE ACCION: Para la reproducción bacteriana y para la replicación del ácido ribonucleico, se necesita que estén separados los dos cordones de la doble hélice del ADN. Sin embargo, todo lo que separe los cordones, ocasiona un desenrollado o un super-enrollado positivo excesivo del ADN. Este proceso es regulado por la ADN girasa, la cual se encarga de la introducción continua de superespiras negativas aliviando el enrollamiento del ADN.
El grupo antibiótico quinolonas actúa bloqueando la actividad de la subunidad A de la ADN girasa bacteriana. Tienen una acción bactericida rápida, que es dosis dependiente (en relación con la concentración del antibiótico).

FARMACOCINETICA: Las quinolonas se absorben adecuadamente una vez ingeridas y se distribuyen de manera amplia en los diversos tejidos corporales. Los alimentos después de ingerir los fármacos no aminoran la absorción, pero pueden prolongar el lapso que media hasta que se alcanzan las concentraciones máximas. La dosis depende de la quinolona administrada.

La biodisponibilidad de las fluoroquinolonas excede de 50% con todos los medicamentos; con algunos rebasa el 95%. La vida media plasmática varía desde 3 a 5 horas con el norfloxacino y el ciprofloxacino, hasta 20 horas con la esparfloxacina. El volumen de distribución es grande y las concentraciones en orina son mayores que las observadas en el suero.

INDICACIONES: Infecciones de vías urinarias
Prostatitis
Infecciones de transmisión sexual: Se incluye Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis y Haemophilus ducreyi.
Infecciones de tubo digestivo y abdomen con los siguientes gérmenes implicados: E. Coli, Shigella, Salmonella, Vibrion colérico, diarrea en el paciente con Sida y elimina el estado del portador fecal crónico. Es efectiva para tratar episodios de peritonitis en los enfermos renales sometidos a diálisis peritoneal.
Infecciones de vías respiratorias.
Tienen poca actividad in vitro contra el Streptococcus pneumoniae y bacterias anaerobias, siendo un factor limitante principal del empleo de las quinolonas en el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad y bronquitis de origen comunitario.
Infecciones de huesos, articulaciones y tejidos blandos:
La terapéutica de la osteomielitis crónica, obliga a utilizar antibióticos durante semanas o meses, que sean efectivos contra cepas de Staphylococcus aureus y bacilos gramnegativos. Han ocurrido casos de ineficacia en el tratamiento, por aparición de resistencia en cepas de Staphylococcus aureus, Pseudomona aeruginosa y Serratia marcescens.

ACIDO NALIDIXICO: Es un antibiótico del grupo de las quinolonas, activa en contra de bacterias Gram positivas y Gram negativas. A concentraciones menores actúa como bacteriostático, es decir, inhibe el crecimiento y reproducción bacteriana, sin matar el organismo. A concentraciones más elevadas actúa como bactericida, es decir, mata la bacteria en vez de simplemente inhibir su reproducción.

INDICACIONES: El ácido nalidíxico se usa en el tratamiento de infecciones urinarias causadas por microorganismos como Escherichia coli, Proteus, Shigella, Enterobacter, y Klebsiella. Se emplea también en estudios de los mecanismos de regulación de la división bacteriana.

EFECTOS ADVERSOS: El ácido nalidíxico puede causar malestar estomacal, vómitos, dolor de estómago, diarrea, entre otros síntomas secundarios. El ácido nalidíxico está contraindicado en los pacientes con arteriosclerosis cerebral o con epilepsia.

MECANISMO DE ACCION: El ácido nalidíxico selectiva y reversiblemente bloquea la replicación del ADN bacteriano, por medio de la inhibición de una subunidad de la enzima girasa del ADN induciendo la formación de un complejo enzimático ineficaz. Sus acciones también pueden causar que el empaquetamiento ultratorcional del ADN se vea relajado, causando inestabilidad en las moléculas genéticas.

CIPROFLOXACINO: Es un antibiótico genérico del grupo de las fluoroquinolonas para el fármaco sintético. El ciprofloxacino es un bactericida. Su modo de acción depende de bloquear la replicación bacterial de ADN replicación por unión con una enzima llamada ADN girasa, que causa las roturas de doble-hélice en el cromosoma bacterial.

MECANISMO DE ACCION: Es un antibiótico de amplio espectro, activo contra las bacterias Gram-positivo y Gram-negativo. Funciona inhibiendo la ADN girasa, un tipo II de topoisomerasa, que es una enzima necesaria para separar el ADN replicado, inhibiendo la división celular. Es efectivo contra:

Enterobacteriaceae
Vibrio
Haemophilus influenzae
Haemophilus ducreyi
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Moraxella catarrhalis
Brucella
Campylobacter
Mycobacterium intracellulare
Legionella sp.
Pseudomonas aeruginosa
Bacillus anthracis

EFECTOS COLATERALES: La incidencia de efectos adversos para ciprofloxacino es aceptable y relativamente segura. Aproximadamente 9% de los paciente a los que se administra el medicamento experimentan efectos indeseables de suave a moderados, con una mayoría relacionados a problemas metabólico-nutricionales y del sistema nervioso central. Comparada a otras fluoroquinolonas la incidencia y gravedad de los efectos de ciprofloxacino es bajo.

INSULINA DE ACCION INTERMEDIA

EFECTOS: Disminuye el nivel de glucosa circulante, estimula el transporte y la oxidacion de glucosa, glucogeno, lipidos, sintesis proteinica y regulacion de expresion genico.
Utilizada en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 1 y 2.

MEDICAMENTOS PARA EL HIPERTIROIDISMO

YODO RADIOACTIVO O 131: Es un isotopo creado a partir del yodo. Este elemento emite radiacion cuyo uso principal (hipertiroidismo, tiroidectomia por cancer de tiroides) y recientemente en el diagnostico y tratamiento de neuroblastoma.

CARBIMAZOL: Es el nombre de un medicamento antitiroideo indicado para tratar el hipertiroidismo. Carbimazol es una pro-droga, es decir, es después de su absorción intestinal que se convierte en la forma activa, metimazol. El metimazol impide que la enzima peroxidasa se una a los residuos de tirosina de la tiroglobulina, unión que causaría la asociación con yodo, por lo tanto, conlleva a una reducción de la producción de las hormonas tiroideas T3 y T4.

METIMAZOL: Es el nombre de un medicamento antitiroideo del grupo de las tioamidas, indicado en el tratamiento del hipertiroidismo. En ocasiones se administra previo a la cirugía de la glándula tiroides, para minimizar los niveles de la hormona tiroidea y minimizar los efectos de la manipulación de la glándula.

MECANISMO DE ACCION: El metimazol inhibe la acción de la enzima tiroperoxidasa de unir el yodo a la tiroglobulina, un paso necesario en la síntesis de tiroxina. La acción ocurre a través del ligando CXCL10, una quimoquina asociada a la membrana celular de las células tiroideas humanas.[3] No suele inhibir la acción del transportador dependiente de sodio ubicado en la membrana basal de las células foliculares. La inhibición de ese paso requiere la inhibición competitiva de perclorato y tiocianato. El metimazol puede provocar malestar estomacal, por lo que se recomienda tomarlo con alimentos o leche

MEDICAMENTOS PARA EL HIPOTIROIDISMO

LEVOTIROXINA: Es una forma farmacéutica de síntesis de la hormona tiroidea tiroxina. La hormona natural se presenta químicamente bajo la forma L, y así actúa como agente farmacológico. La dextrotiroxina muestra efectos anticolesterol, pero presenta graves efectos colaterales cardíacos.

La levotiroxina tiene un efecto semejante a la hormona natural de la tiroides: se transforma en T3 en los órganos periféricos y, al igual que la hormona endógena, desarrolla su acción en los receptores T3 y el organismo es incapaz de apreciar entre levotiroxina endógena y exógena.

HIPOGLUCEMIANTES ORALES O ANTIDIABETICOS

Es un farmaco que se administra por via oral, que actua disminuyendo los niveles de glucemia. Se utilizan para tratar la diabetes mellitus tipo II, al reducir la hiperglucemia que padecen.

CLASIFICACION: Existen 3 grandes familias de antidiabeticos:

1. SECRETAGOGOS: Cuya accion estimula la secresion de insulina.
SULFONILUREAS: Estimulan la secresion endogena de insulina por parte de los islotes pancreaticos.
MEGLITINIDAS: Actuan sobre las celulas beta en un sitio distinto a las sulfonilureas.

2. SINTETIZANTES
BIGUANIDAS: Reducen la sintesis hepatica de glucosa, inhiben su absorcion intestinal y aumentan la sensibilidad.
TIAZOLIDINEDIONAS: Mejoran la sensibilidad celular a la insulina.
INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA INTESTINAL: Reducen la absorcion de glucosa en el intestino delgado.

3. ANALOGOS TIPO PROTEINAS
INHIBIDORES DE LA DI-PEPTIDIL-PEPTIDASA-IV: Inhiben la accion de esta enzima favoreciendo la accion de las hormonas llamadas incretinas sobre sus organos.
INCRETINAS: Un peptido similar al glucagontipo 1.

Se espera que los pacientes con diabetes mellitus tipo 2 mejoren su condición metabólica con cambios en la dieta y otras modificaciones en el estilo de vida incluyend el ejercicio que aumenta la sensiblidad a la acción de la insulina. Cuando estas medidas han fallado se añade el tratamiento farmacológico, incluyendo los antidiabéticos orales y la insulinoterapia. Se pueden indicar monoterapias o terapias combinadas de medicamentos, fundamentalmente la metformina con una sulfonilurea o insulina. Cuando se indica la combinación de un antidiabético oral con la insulina, siempre se usa la insulina de acción intermedia o prolongada, llamada por sus siglas NPH y en horario nocturno.

ACARBOSA: Es un oligosacarido que se obtiene de Actinoplanes Utahensis utilizado como medicamento para tratar la diabetes mellitus tipo 2, y en algunos paises para tratar la prediabetes. Es un inhibidor de la alfa glucosidasa, una enzima enterica que libera la glucosa a partir de hidratos de carbono.

MECANISMO DE ACCION: La acarbosa inhibe las enzimas glucosido hidrolasas, necesarias para digerir los hidratos de carbono, especificamente las enzimas alfaglucosidasa en el borde en cepillo de los enterocitos del intestino delgado y la alfa-amilasa pancreatica.
La alfa-amilasa pancreatica hidroliza almidones complejos en oligosacaridos en la luz del intestino delgado, mientras que en la superficie interna del intestino la alfaglucosidasa hidroliza oligosacaridos, trisacaridos, y disacaridos en glucosa y otros monosacaridos en el intestino delgado.

BUFORMINA: Es un medicamento antidiabetico de aplicacion oral del tipo biguanido, utilizada como tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.

FENFORMINA: Es un medicamento antidiabetico de aplicacion oral del tipo biguanido utilizado para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.

SULFONILUREAS

GLIBENCLAMIDA: Es un medicamento hipoglicemiante oral indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.

MECANISMO DE ACCION: Bloquea los canales de potasio dependientes de ATP que hay en las membranas de las celulas pancreaticas beta. Mecanismo a traves del cual provoca despolarizacion, entrada de calcio y liberacion de insulina.
Disminuye la glucogenolisis hepatica y la gluconeogenesis.

MEDICAMENTOS DEL APARATO RESPIRATORIO


EXPECTORANTES

Es un farmaco que tiene propiedades de provocar o promover la espectoracion.

MODO DE ACCION: Tienen como accion principal disminuir la viscosidad, reducir la adesividad y la tension superficial del moco en los bronquios para permitir su salida.

USO DE ESPECTORANTES: Los farmacos espectorantes se incluyen en preparados para la tos y el resfriado, que pueden o no requerir receta medica.

AMBROXOL: Es un farmaco que cae en la categoria de los medicamentos mucoliticos, tambien conocidos como expectorantes.

TERAPEUTICA: Es un farmaco util en procesos bronquiales donde se requiere la expulsion de flemas para evitar el estancamiento del moco espeso en los alveolos pulmonares. Puede usarse solo o en combinacion con un broncodilatador.

MECANISMO DE ACCION: Actua sobre los neumocitos tipo II estimulando la sintesis y la secresion de la sustancia surfactante. Ademas interviene coadyuvando en la produccion
y el transporte de la secresion bronquial. Esto permite disminuir la secresion bronquial y favorecer la permeabilidad de la luz alveolar y bronquial.

FARMACOCINETICA: El farmaco se absorbe rapidamente por via oral a nivel del intestino. Tiene una vida media de 10 horas aproximadamente. Cuando se toma en ayunas
la concentracion maxima en el plasma sanguineo ocurre a las 2 horas y media.
El ambroxol se une de manera reversible a las proteinas plasmaticas y un 10% de la sustancia activa es desechada por las heces fecales.

METABOLITOS: El ambroxol se metaboliza en el organismo humano formando varios metabolitos que carecen de efecto toxico y que se eliminan via renal.

PRECAUCIONES GENERALES: Dado que el ambroxol es una sustancia que irrita la mucosa gastrica, se recomienda no tomarlo si se padece gastritis o ulcera peptica. Las mujeres embarazadas y en periodos de lactancia deben evitar el consumo.

EFECTOS SECUNDARIOS: Los mas comunes son de caracter gastrointestinal que desaparecen
cuando deja de tomarse el medicamento. Raea vez puede presentarse cefalea.

INTERACCION CON OTROS MEDICAMENTOS: El ambroxol puede usarse con antibioticos orales para el tratamiento de infecciones bronquiales. No hay interacciones peligrosas si se administra junto a bronquioliticos, diureticos o corticosteroides.

CARBOXIMETILCISTEINA

Es un farmaco expectorante que se preescribe para procesos bronquiales donde al paciente le sea dificil expulsar la flema.

DESCRIPCION: Es un farmaco que cae en la categoria de los medicamentos mucoliticos.
Tambien se le conoce como carbocisteina.

MECANISMO DE ACCION: Modifica la sintesis de las glucoproteinas del moco, disminuyendo la produccion de fucomucinas y elevando la de las sialoglucoproteinas que posen un pH menor. Estas proteinas permiten que los cilios bronquiales hagan mejor su labor. Segun ultimos estudios, las sialomucinas pudieran tener un cierto efecto desinflamatorio de la mucosa, por lo que tambien tiene cierta eficacia con otitis y sinucitis.

FARMACOCINETICA : El farmaco se absorbe rapidamente y sus maximas concentraciones en suero se alcanzan en 2 horas aproximadamente. El farmaco penetra el tejido pulmonar y el moco respiratorio lo que a llevado a pensar que tiene accion local. La droga experimenta acetilacion, despues descarboxilacion y posteriormente sulfoxidacion durante el metabolismo interno. La mayor parte del farmaco se excreta por via renal.

METABOLITOS SECUNDARIOS: Un metabolito glucuroconjugado puede detectarse en dos tercios de los humanos en que se ha examinado el metabolismo del medicamento. Este remanente no posee actividad farmacologica conocida.

PRECAUCIONES GENERALES: Niños menores de un año deben evitar tomar el medicamento, asi como tambien personas con principios de ulcera peptica o ulcera duodenal. Las mujeres en periodo de lactancia o embarazadas deben hablar con su medico para conocer
si los beneficios del medicamento sobrepasan los riesgos de tomarlo.

REACCIONES ADVERSAS: Regularmente se confinan a eventos gastrointestinales. Nauseas, sangrado gastrointestinal, mareo, insomnio y hasta cefaleas.

MUCOLITICOS

BROMHEXINA: Es un agente mucolitico utilizado en el tratamiento de trastornos respiratorios asociados con mucosidad viscosa o excesiva.

FUNCION: Apoya a los mecanismos naturales del cuerpo para limpiar la mucosidad de las
vias respiratorias.
Es Secretolitico: Aumenta la produccion de moco seroso en el tracto respiratorio y hace que la flema sea delgada y menos pegajosa. Esto contribuye a un efecto secretomotor: Ayuda a los cilios a transportar la flema de los pulmones. Por esta razon, se añade a menudo a algunos jarabes antitusigenos (tos).

DESCONGESTIVOS

Es un farmaco que evita la congestion nasal. Generalmente trabajan reduciendo la hinchazon de las membranas mucosas en los palos nasales.

MECANISMO DE ACCION: La mayoria de los descongestivos causan una respuesta en el adrenoreceptor principal responsable de la vasoconstriccion. El efecto no esta limitado a la nariz, por lo que estos medicamentos pueden provocar hipertension, aunque la mayoria no son estimulantes tan potentes debido a la carencia de la respuesra de los demas adrenoreceptores. Generalmente son suministrados junto con antihistaminicos para reducir ese efecto.

FENILPROPANOLAMINA

Es un farmaco de la familia de las feniletilaminas que ha sido retirado del mercado en varios paises debido a notificaciones de hemorragia cerebral exclusivamente cuando se usa a dosis altas como anorexigeno. Generalmente se emplea como descongestivo o como supresor del apetito. En veterinaria se lo emplea para controlar
la incontinencia urinaria en perros.

PRECAUCIONES GENERALES Y ADVERTENCIAS: No deben consumirse junto con productos que contengan cafeina. Junto con la amantadina parece producir intensas sensaciones que deja.

ANTITUSIGENOS: Es un fármaco empleado para tratar la tos y condiciones similares. En conjunto, se trata de un vasto grupo de medicamentos (narcóticos y no narcóticos) que actúan sobre el sistema nervioso central o periférico para suprimir el reflejo de la tos. Dado que este reflejo es necesario para despedir las secreciones que pueden obstruir las vías respiratorias superiores, la administración de estas drogas está contraindicada en casos de tos productiva.
Una Antitusivo es una droga medicinal usada para tratar la tos y condiciones relacionadas. Toses Secas son tratadas con inhibidores o supresores de la tos (antitusivos) los cuales suprimen el impulso del cuerpo de toser, mientras toses productivas (las toses que producen la flema) son tratadas con expectorantes que aflojan el moco de las vías respiratorias. Estas medicinas son extensamente disponibles en forma del jarabe para la tos, también conocido como jarabe anticatarral.

DEXTROMETORFAN: Es un fármaco inhibidor de la tos a nivel central mediante la inhibición de las taquicininas.
No administrar durante el embarazo y la lactancia.
FARMACOCINETICA: En dosis terapéuticas, la droga actúa sobre el sistema nervioso central para inhibir la tos sin afectar la actividad de los cilios. El DXM es rápidamente absorbidos por el conducto gastrointestinal y comienza su metabolización de los 15 a los 60 minutos después de la ingestión.

La dosis promedio necesaria para apreciar sus efectos terapéuticos es de 10 a 30 mg cada 4-6 horas, mientras que las dosis para uso recreativo varían de los 100 mg a los 2 g. De acuerdo con el Comité Americano de Dependencias de Drogas, el DXM no produce adicción física cuando es usado con fines recreativos, pero sí es capaz de producir una leve adicción psicológica en alguno de sus usuarios.

En grandes dosis puede provocar descordinación en movimientos y sentidos, alucinaciones, visión borrosa, dificultad para orinar, sueño o mareo, náuseas o vómito, respiración lenta, nerviosismo e irritabilidad.

BLOQUEADOR DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II

Medicamentos que modulan al sistema renina angiotensina aldosterona. Su principal indicacion en medicina es en la terapia para la hipertension arterial, la nefropatia diabetica que es el daño renal debido ala diabetes mellitus e insuficiencia cardiaca congestiva.

VALSARTAN: Actua sobre los receptores AT. Se utiliza para el tratamiento de la hipertension arterial leve o moderada de diferentes etiologias, enfermedad congestiva
y post infarto agudo al miocardio.

PROPIEDADES: Es un antagonista el cual compite sobre el receptor AT localizado en las
celulas musculares lisas del corazon, riñon, cerebro, pulmon e hipofisis.

EFECTOS SECUNDARIOS: Se han observado en porcentajes pequeños: mareos, artralgias, fatiga, nauseas, diarrea, dolor abdominal, y sarpullido.

IRBESARTAN: Es un medicamento usado con frecuencia en el tratamiento de la hipertension arterial. Su accion sobre la presion arterial la ejerce como angiotensina. Es un antagonista no peptidico con efectos de larga duracion.

FUNCION: Esta indicado como tratamiento de la hipertension arterial. Puede tambien retardar la progresion de una nefropatia diabetica y se indica para la reduccion de la progresion de la enfermedad renal.

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (ECA)

Son una clase de medicamentos que se emplean principalmente en el tratamiento de la hipertension arterial y de la insuficiencia cardiaca cronica y forman parte de la inhibicion de una serie de reacciones que regulan la presion sanguinea: El sistema renina angiotensina aldosterona. Las sustancias inhibidoras ECA se descubrieron por primera vez en venenos de serpientes.

INDICACIONES: Se emplean para el tratamiento de la hipertension, numerosos ensayos clinicos han demostrado que los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
han permitido reducir la morbilidad y prolongar la vida de pacientes con insuficiencia cardiaca cronica. Esto se debe probablemente a la disminucion de la postcarga y la reduccion de la tension de la pared del miocardio mediante la reduccion de la angiotensina II.

EFECTOS SECUNDARIOS: Hay mareos, dolor de cabeza. Solo en casos aislados se han registrado episodios cardiovasculares graves como anginas de pecho, infarto al miocardio, y sincopes. De este modo puede llegar a producirse una hiperpotasemia peligrosa esencialmente para el corazon, frecuente en´pacientes diabeticos y con insuficiencia renal.

CAPTOPRIL: Es un inhibidor de la ECA que actua bloqueando la proteina peptidasa del centro activo de la misma. El captopril mimetiza la forma de los 2 ultimos restos peptidicos de la angiotensina I lo que permite su inion con los centros de anclaje de la molecula original y este queda bloqueando en el centro activo de la enzima al sustituir el enlace peptidico diana.

ENALAPRIL: Es un inhibidor de la ECA utilizado en el tratamiento de la hipertension y
algunos tipos de insuficiencia cardiaca cronica. Enalapril fue el primer miembro del grupo de la ECA llamado DICARBOXILATO.

LISINOPRIL: Usado en el tratamiento de la hipertension, insuficiencia cardiaca, ataques cardiacos y tambien para prevenir complicaciones renales y retinales de la diabetes.

PRECAUCIONES: Si la dosis utilizada no es la decuada o no esta prescrita por el medico, las sobredosis pueden causar caidas bruscas de presion.

FARMACOLOGIA: El lisinopril es el analogo de lisina del enalapril. El lisinopril no es una prodroga y no se excreta en la orina. En casos de sobredosis puede ser removido por dialisis.